'안덱사넷 알파' 항응고 작용 95%까지 없애
92.7% 안티도트 효과 유지...3상 결과 발표
50~73세 피시험자 33명에게 4일 동안 '엘리퀴스(성분명: 아픽사반)'5mg을 하루 두번 투여한 후 400mg 정맥 내 주사로 '안덱사넷 알파'(n=24)를 투여한 결과 항응고인자 Xa 작용이 95%까지 해소된 것으로 나타났다.
31명의 피시험자에게 4일 동안 엘리퀴스 5mg을 하루 두번 투여한 후 400mg 정맥 내 주사로 120분 동안 안덱사넷 알파(n=23)를 투여한 결과 항응고인자 Xa 작용이 92.7%까지 해소된 것으로도 확인됐다. 엘리퀴스의 안티토트가 조만간 출시될 것으로 보인다.
출혈이 발생하거나 응급 수술이 필요해 복용 중인 항응고제의 효과를 없애야 하는 경우 안덱사넷 알파와 같은 항응고제 안티도트가 투여된다. 투여 후 신속하게 항응고 효과를 없앴다가 투약을 끊었을 때 다시 항응고 효과가 나타날 수 있도록 하는 기전이 안티도트의 핵심이다.
포톨라와 BMS, 화이자는 엘리퀴스 안티토드 안덱사넷 알파 임상 3상 결과를 30일 발표했다.
안덱사넷 알파는 엘리퀴스의 항응고 효과를 신속하게 없앴으며 약물주입 시간 동안 안티토드 효과가 지속된 것으로 나타났다. 안덱사넷 알파는 혈장 내 비결합형 엘리퀴스 수치를 유의하게 줄였으며 혈액 응고에 관련된 단백질 분해효소인 트롬빈 생성을 정상 수준으로 돌렸다.
심각한 이상반응이나 혈전성 발병, 응고인자X 또는 Xa에 대한 항체는 보고되지 않았다. 위약군 2명을 포함해 6명은 경미한 이상반응을 겪었지만 임상시험을 중단한 피험자는 없었다. 이런 데이터는 22일 캐나다 토론토에서 열린 '2015 국제혈전지혈학회 학술대회(ISTH)' 임상시험 구두세션에서 발표됐다.
커넛 BMS 연구개발부문 수석 부사장은 "3상 임상결과 안덱사넷 알파의 신속하고 지속적인 안티도트 효과가 확인됐으며 투여를 중단하면 항응고 작용이 재개될 수 있다는 것을 입증했다"고 말했다. "항응고제를 복용하다 출혈이 일어나거나 수술이 필요할 때 안덱사넷 알파가 임상적으로 의미있는 해독제가 될 수 있다"고도 덧붙였다.
포톨라는 이번 임상연구 결과를 FDA에 올해 말까지 제출할 예정이다.
현재 '프라닥사(성분명: 다비가트란)'와 '자렐토(성분명: 리바록사반)', '엘리퀴스(성분명: 아픽사반)' 등의 항응고제가 국내 출시돼 있지만 모두 안티도트를 출시하지 못한 상태다.
3개 항응고제를 출시한 바이엘헬스케어와 베링거인겔하임, BMS 등은 올해말에서 내년초 안티도트를 출시할 계획으로 임상시험을 추진하고 있다.
