플라빅스 대비 사망률 상대위험도 21% 낮춰
브릴린타 혈소판에 직접작용해 효능시간 우월
항혈소판제 아스트라제네카의 '브릴린타(티가그렐러)'가 시장을 주도하고 있는 사노피아벤티스의 '플라빅스(성분명: 클로피도그렐)'에 향상된 효능과 낮은 사망률을 무기로 도전장을 내밀었다.
플라빅스와는 다른 브릴린타의 작용기전으로 빠른 반응시간은 물론, 상대적으로 약효에 대한 개인차가 컸던 플라빅스의 단점을 보완할 수 있는 것으로 나타났다. 복용을 중단하면 플라빅스에 비해 빠른 시간 안에 약효를 없앨 수 있는 효과적인 'On-Off' 기능도 장점으로 내세웠다.
한주용 성균관의대 교수(심장내과)는 4일 열린 브릴린타 세미나에서 "브릴린타는 혈소판의 아데노신 이인산염 매개수용체 'P2Y12'를 직접 '흥분(활성화)'시켜 혈소판 응집을 빠르게 억제할 수 있다"고 밝혔다.
'전구약물(Prodrug)'인 플라빅스가 효과를 나타내기 위해 반드시 거쳐야 하는 간대사 등의 활성화 과정이 브릴린타는 필요하지 않다는 점을 지적한 것. 특히 "브릴린타는 성분의 100%가 혈소판에 직접 작용해 약성분의 15%만이 혈소판 응집 억제에 작용하는 플라빅스의 비효율성도 극복했다"고 덧붙였다.
브릴린타와 플라빅스 관련 임상시험 결과에 따르면, 브릴린타 복용군은 2시간 내에 약효 최대치에 도달했지만 플라빅스 복용군은 복용 후 8시간만에 도달한 것으로 나타났다. 두 약제간의 약효 최대치도 브릴린타가 더 높았다.
혈소판에 가역적으로 결합하다보니 복용만 중단하면 약효를 없애는 시간도 플라빅스에 비해 빠른 것으로 드러났다. 복용을 중단한지 24시간이 지나면 두 약제의 소멸정도가 비슷하다 48시간부터는 브릴린타의 소멸 정도가 더욱 빠른 것으로 나타났다.
관상동맥우회술(CABG)을 받아야 하는 경우 플라빅스는 수술 5일 전 복용을 중단해야 하는데 반해 브릴린타는 3일전까지 복용할 수 있어 복용중단으로 인한 허혈성 합병증을 예방할 수 있다는 것.
무엇보다 브릴린타가 플라빅스 대비 심혈관 사망률을 줄인 점을 눈여겨 봐야 한다는 지적이다.
브릴린타와 플라빅스를 비교연구한 'PLATO' 하위연구에 따르면 플라빅스와 대비해 브릴린타가 주요 출혈위험을 증가시키지 않으면서 주요 심혈관 발생률과 사망률을 감소시키는 것으로 나타났다.
브릴린타는 플라빅스 대비 심혈관 사망률의 상대위험도를 21% 줄였으며, 복용 1년 시점에서 심혈관계 사망·심근경색·뇌졸중 등의 상대위험도를 16%나 낮췄다.
브릴린타는 지난해 3월, '급성관상동맥증후군 성인 환자의 혈전성 심혈관 이상으로 인한 사망과 심근경색·뇌졸중 발생 감소를 위해 아스피린과 병용하는 경우' 급여가 결정됐다. 불안정성 협심증과 ST분절 비상승 심근경색(NSTEMI)·ST분절 상승 심근경색(STEMI) 환자와 관상동맥중재술(PCI)·관상동맥회로우회술(CABG)을 받을 경우도 급여된다.
처방관련 통계업체 '유비스트'에 따르면 한국의 경우 지난 2013년 플라빅스가 463억원으로 가장 압도적인 처방량을 기록했으며 지난해 시장에 진입한 브릴린타는 5억3660만원을 기록한 것으로 나타났다.
