화이자가 개발중인 톨세트라핍(torcetrapib)을 리피토와 병용 투여했을 때 HDL-콜레스테롤의 증가와 LDL-콜레스테롤 감소 효과가 우수한 것으로 나타났다고 화이자측이 22일 밝혔다.
톨세트라핍 60mg에 리피토의 모든 용량(10, 20, 40, 80mg)을 각각 병용하여 약 500명의 환자를 대상으로 투여해본 결과 HDL-콜레스테롤이 44∼66% 증가했으며 LDL-콜레스테롤은 41∼60% 감소했다. 이 연구는 톨세트라핍 개발을 위한 2상 연구이며 최근 미국심장협회 연례회의에서 발표됐다.
톨세트라핍은 혈액에서 LDL-콜레스테롤과 HDL-콜레스테롤 사이에 콜레스테롤과 중성지방을 운반하는 단백질 CETP(cholesterol-ester transfer protein)를 억제하며 작용한다.
병용요법을 통한 부작용은 스타틴 치료 요법에서 흔히 나타나는 것과 유사해서 수축기 혈압이 2mmHg 가량 증가했다. 이는 앞으로 진행될 3상 임상 시험에서 자세히 검토될 예정이다.
화이자측은 "톨세트라핍/리피토 병용요법에 대한 3상 연구도 성공적으로 진행된다면, 콜레스테롤을 관리하는 방안이 진화할 것으로 보이며, 환자들의 죽상 동맥경화증의 위험도 훨씬 줄어들게 될 것"이라고 말했다.
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