이번에 개발한 뇌졸중 치료제 후보물질(KR-31378)은 신경세포 보호효과가 탁월하고 다른 작용점에 거의 작용하지 않아 선택성이 우수하며 혈관이완효과 등 부작용이 적고 독성이 매우 낮은 것이 특징이다. 또한 체내 투여시 생체흡수율이 높고 대사가 거의 일어나지 않아 약물 상호작용의 위험이 적어 성공적으로 상품화될 가능성이 매우 높은 것으로 평가되고 있다.
한국화학연구원은 뇌졸중 치료제로 개발하는데 핵심기술인「벤조 피라닐 구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물」등의 관련 특허권 3건을 동부한농화학(주)에 10억원의 기술료를 받는 조건으로 특허권양도계약을 체결한 바 있다.
흔히 중풍이라고 불리는 뇌졸중은 서구에서는 사망률 3위, 우리 나라에서는 첫 번째의 사망원인이 되며, 전 세계적으로 신경장애의 가장 큰 원인이 되는 대표적 성인병으로 계속 증가되는 추세이다. 허혈성 뇌졸중이 전체 뇌졸중 환자의 85%를 차지하고 있으며, 이들 중 약 10%의 환자는 30일 이내에 사망하고 생존자의 약 50%가 신체마비, 언어장애 등의 심각한 후휴증에 시달리고 있다.
지금까지의 뇌졸중 치료제는 혈전에 의해 막힌 혈류를 뚫어주는 혈전 용해제만 사용이 허가되나, 이는 뇌허혈과 특히 재관류 후에 일어나는 뇌손상을 막아줄 수 없어 이에 대한 치료제의 개발이 시급하였으며, 현재 허혈에 의한 뇌, 심장 손상을 막아주는 치료제 개발은 세계 유수 제약회사에서 다양한 작용원리에 근거하여 연구개발중이나 부각되는 신약이 없는 상황이므로 매우 경쟁력이 큰 것으로 평가되고 있다.
이번에 개발한 뇌졸중 치료제 후보물질(KR-31378)은 뇌손상을 대폭 경감시켜 사망률을 낮추고 신체마비 등의 후휴증을 최소화하는 약물로서 효율적인 신약개발시에는 막대한 경제적 가치를 기대할 수 있는데, 본 뇌졸중 치료제가 상품화되면 최소한 10억불 이상의 시장이 형성 될 것으로 전문가들은 예측하고 있다.
이번의 뇌졸중 치료제 후보물질(KR-31378)은 전임상에서 신경세포 보호효과의 우수함이 다양한 동물모델에서 확인되었다. 약효는 뇌경색(40-50% 감소) 및 부종(40-65% 감소)의 감소와 같은 형태학적 개선과 더불어 사망률 감소(35%), MRS와 같은 최신의 기술을 이용하여 비침습적으로 뇌의 특정 생화학적 표지의 개선 등 다양한 방법으로 확인하였다.
작용기전은 항산화 효과, 칼륨(K+)이온 채널 개방에 의한 세포막 안정화 효과 등 복합적인 것으로 밝혀졌다. 허혈후 일어나는 손상을 막아주는 뇌 보호제로 여러 약물들이 임상시험을 실시하였고 진행 중에 있으나 아직 성공적인 약물이 없는 실정으로, 이는 단일 기전에 의한 약물로는 매우 복합적인 기전에 의해 발생하는 뇌졸중에 대한 치료효과를 기대하기 어렵기 때문이라는 견해가 지배적이다.
따라서 본 후보약물은 허혈 및 재관류에 의한 세포 손상경로를 차단함으로써 단일 기전의 약물과 달리 임상에서도 우수한 약효를 유지할 것으로 기대된다.
한국화학연구원으로부터 특허권양도를 받은 동부한농화학(주)는 본 뇌졸중 치료제 후보물질(KR-31378)을 2001년 하반기까지 전임상시험을 종료하고 2002년에 임상1상 시험을 완료한후 외국의 유수한 제약업체에 라이센싱 아웃할 계획이며, 늦어도 2005년까지는 본 물질을 상품화할 예정이다.
* 문의처
한국화학연구원 화학물질연구부 유성은 박사(☎ 042-860-7140)
동부한농화학(주)신약개발연구소 임 홍 소장(☎ 042-866-8200)
한국화학연구원 홍보실 김선경 실장(☎ 042-860-7823)
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